Biologische beschikbaarheid en bio-equivalentie zijn beide termen die in de farmacologie worden gebruikt om de specifieke acties en eigenschappen van een geneesmiddel te beschrijven.
Biologische beschikbaarheid beschrijft de persoon van een toegediende dosis die in actieve bloedsomloop in de bloedsomloop is zodra een medicijn oraal, intraveneus of op een andere manier wordt toegediend (bijv. Rectaal, sublinguaal, nasaal, transdermaal, enz.).
Per definitie geneesmiddel dat intraveneus wordt toegediend, heeft een biologische beschikbaarheid van 100% omdat het rechtstreeks in de bloedbaan wordt afgeleverd.
Er zijn een aantal factoren die de biobeschikbaarheid van geneesmiddelen kunnen beïnvloeden. Ze omvatten onder andere:
- Fysische eigenschappen van het medicijn, inclusief halveringstijd van het geneesmiddel
- Medicijnformulering (bijvoorbeeld onmiddellijke afgifte, time-release)
- Gastro-intestinale gezondheid van de patiënt
- Leeftijd van de patiënt, die de snelheid van het geneesmiddel kan beïnvloeden metabolisme
- Of het medicijn met of zonder voedsel wordt ingenomen
- Nier- (nier) en leverfunctie (lever), wat de klaring van het geneesmiddel beïnvloedt
Interacties met andere geneesmiddelen of voedsel kunnen ook direct interfereren met de biologische beschikbaarheid. In de behandeling van HIV / AIDS, bijvoorbeeld, kan het antiretrovirale medicijn Norvir (ritonavir) -gebruikt om de serum-geneesmiddelconcentratie van andere HIV-geneesmiddelen te "verhogen" – ook de systemische biologische beschikbaarheid van een medicijn zoals Viagra (sildenafilcitraat) verhogen. Door dit te doen kan het de halfwaardetijd van Viagra aanzienlijk verlengen terwijl de bijwerkingen worden vergroot.
Omgekeerd kunnen antaciden op basis van magnesium en aluminium die op de toonbank staan (zoals Tums of Milk of Magnesia) de biologische beschikbaarheid van veel hiv-medicijnen bij gelijktijdig gebruik aanzienlijk verminderen – tot 74% met geneesmiddelen zoals Tivicay (dolutegravir) – en daarmee de therapiedoelen potentieel ondermijnen.
Bio-equivalentie is een term die in de farmacologie wordt gebruikt om twee verschillende geneesmiddelen te beschrijven die, op basis van hun werkzaamheid en veiligheid, in essentie hetzelfde zijn.
De Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) definieert bio-equivalentie als "de afwezigheid van een significant verschil in de snelheid en mate waarin het actieve bestanddeel of actieve eenheid in farmaceutische equivalenten of farmaceutische alternatieven beschikbaar komt op de plaats van geneesmiddelwerking wanneer toegediend aan dezelfde molaire dosis onder vergelijkbare omstandigheden in een adequaat ontworpen onderzoek. "
Biologische beschikbaarheid en bio-equivalentie zijn direct onderling gerelateerd, voor zover de relatieve biologische beschikbaarheid (d.w.z. de vergelijkende biologische beschikbaarheid van het ene geneesmiddel ten opzichte van het andere) een van de maatregelen is die worden gebruikt om de bio-equivalentie van geneesmiddelen te evalueren.
Voor goedkeuring door de FDA moet een generiek geneesmiddel een betrouwbaarheidsinterval (CI) van 90% aantonen in zowel de omvang als de snelheid van biologische beschikbaarheid in vergelijking met het referentiegeneesmiddel.
